Búsqueda de nuevos anticonvulsivos con sabor dulce o umami mediante cribado virtual

Abstract

En el mundo, unos 50 millones de personas padecen epilepsia, uno de los trastornos neurológicos más comunes. Se estima que tres cuartas partes no reciben el tratamiento adecuado, lo que impulsa la búsqueda de nuevos fármacos. Varios edulcorantes artificiales han demostrado actividad anticonvulsiva en modelos murinos de crisis epiléptica aguda, lo que condujo al hallazgo de la relación estructural entre los receptores de la sensación gustativa dulce y un blanco farmacológico anticonvulsivo, los receptores metabotrópicos de glutamato. En este trabajo se han utilizado aproximaciones quimioinformáticas y bioinformáticas para identificar compuestos químicos con sabor dulce o umami que sean moduladores alostéricos positivos (PAM) para el grupo I de receptores metabotrópicos de glutamato regulados hacia arriba en pacientes con epilepsia.