Desarrollo y evaluación de formulaciones de amoxicilina por compresión directa: influencia de los adyuvantes sobre las propiedades fisicomecánicas y biofarmacéuicas de los comprimidos

Abstract

Formulaciones de amoxicilina 500 mg fueron desarrolladas por el método de compresión directa utilizando planeamiento factorial 2³. Ocho formulaciones diferentes fueron planeadas y analizadas considerando tres niveles: el tipo de celulosa microcristalina (Avicel® PH-102 o Avicel® PH-200), la presencia o ausencia de lactosa liofilizada y la presencia o ausencia de agente superdesintegrante, croscarmelosa sódica. Los parámetros utilizados para la evaluación de los comprimidos fueron: peso medio, espesor y diámetro, friabilidad, concentración de amoxicilina (ensayo iodométrico), tiempo de desintegración y perfil de disolución. Una formulación adecuada de comprimidos de amoxicilina 500 mg deberían conetener en su composición celulosa microcristalina tipo Avicel® PH-102 y el agente superdesintegrante croscarmelosa sódica (Ac-di-sol® SD-711).

The amoxicillin 500 mg formulations were developed by direct compression using a 2³ factorial design. Eight different formulations were carried out and they were analyzed considering three levels: the type of microcrystalline cellulose (Avicel® PH-102 or Avicel® PH-200), the presence or absence of spray-dried lactose, and the presence or absence of the superdisintegrant agent, croscarmellose sodium. Average weight, thickness and diameter, hardness, friability, amoxicillin concentration (iodometric assay), disintegration time, and dissolution profile were the parameters used for the tablets evaluation. Considering all evaluated parameters, a suitable amoxicillin 500 mg tablet formulation should present the microcrystalline cellulose type Avicel® PH-102 and the superdisintegrant agent, croscarmellose sodium (Ac-disol ® SD-711), in its composition.