Estudio de la permeabilidad y distribución del [3H] 1-(5-Bromofur-2-il)-2-bromo-2-nitroeteno luego de su administración percutánea en ratas

Abstract

Uno de los estudios a realizar para la aplicación terapéutica de formas farmacéuticas tópicas son los ensayos de permeabilidad percutánea con el objetivo de valorar la penetrabilidad del fármaco y su nivel de acumulación en órganos. Con este fin se realizó el marcaje del 1-(5 bromofur-2-il)-2-bromo-2-nitroeteno con tritio gaseoso por el método de Intercambio Isotópico Catalítico Heterogéneo en fase sólida. Posteriormente el fármaco preparado al 0,125% en una base emulsionada óleo-acuosa fue aplicado sobre 6 ratas Sprague-Dawley. La permeabilidad fue medida de forma indirecta por determinación de la radioactividad total en orina, heces fecales, sangre y algunos órganos y tejidos. Los valores de excreción (renal y fecal) y su distribución sanguínea mostraron una baja penetrabilidad del fármaco y ausencia de acumulación en órganos.

One of the studies usually developed for testing drugs in topical applications are percutaneous permeability assays, which aim to evaluate drug penetrability and its accumulation level in tissues. With this purpose the 1-(5 bromofur-2-yl>2-bromo-2-nitroetene was label with gaseous tritium, using Heterogeneous Catalytic- Isotopic-Interchange in solid phase method. Furtherly, the drug (0.125% in oil-water base) was applied on 6 Sprague Dawley rats. Permeability was measured by indirect determination of total radioactivity in urine, feces, blood and several tissues. The excretion values (renal, fecal) and the blood distribution showed a low drug permeability and non-accumulation in tissues.