Estabilidad térmica de 1, 2, 4-trioxanos: una nueva generación de antimaláricos

Abstract

Se han evaluado las estabilidades térmicas en solución de sustancias que funcionalmente poseen el anillo molecular de 1,2,4-trioxano: trans-3,3-dimetil-5,6-tetrametilen-1,2,4-trioxa-ciclohexano(lla) y cis-6-fenil-5,6-(2-fenilpropiliden)-3,3-tetrametilen- 1,2,4-trioxaciclohexano (llb), relacionándolas con datos de la termólisis de la droga antimalárica natural artemisinina (l). De esta manera la estabilidad térmica de l en etanol a 78ºC resulta ca.54 veces menor que la de lla y ca. 5 veces mayor que la de llb en metanol. Se consideran también otros procesos que modifican la estabilidad de este tipo de sustancias en solución y que determinan la mejor forma de administrarlas con fines terapéuticos.

The thermal stabilities in solution of compounds with the molecular ring of 1,2,4-trioxane: trans-3,3-dimethyl-5,6-tetram ethylene-l,2,4-trioxacyclohexane(IIa) and cis-6-phenyl-5,6-(2-phenylpropiliden-3,3-tetramethylene-1,2,4-trioxacyclohexane(II b) were related to data for the thermolysis of the natural antimalarial drug artemisinine (I). Thus the thermal stability of I in ethanol at 78ºC is ca. 54 times lower than IIa and ca. 5 times higher than IIb in methanol. Other processes that modify the stabilities of those type of substances in solution, which determine the best way to supply them for therapeutic purposes, are also considered.