Síntesis y estudio como antiagregantes plaquetanos de un nuevo tipo de compuestos relativos al 3-Oxidos de 4-(5-metil-1,2,3-triazino[5,4-b]indol)carboxilatos

Abstract

Se describe en este trabajo la preparación de 3-óxidos de 4-(5-metil- 1,2,3-triazino[5,4-b]indol)carboxilatos( V) por un procedimiento nuevo de síntesis. Se estudia la actividad antiagregante plaquetaria de estos compuestos y de sus intermedios sintéticos, encontrándose una notable actividad como inhibidores de la agregación inducida por ácido araquidónico (AA). El compuesto más potente fue el 3-óxido de 4-(5-metil-1,2,3-triazino[5,4-b]indol)carboxilato de bencilo. Algunos de los compuestos preparados (Vb y Vc) resultaron ser inhibidores selectivos de tromboxano sintetasa (TXA₂).

This paper describes the synthesis of 1,2,3-triazino[5,4-b]indole-4-carboxylates 3-oxides (V) by a new procedure. This antiplatelet activity of those new compounds, and also of the intermediaries, was studied. The most potent were benzyl4-(5-methyl- 1,2,3-triazine[5,4-b]indoliI)carboxilate oxide (V). Several of the prepared compounds were found to be selective thromboxane synthetase inhibitors.