Avaliação dos perfis de dissolução do cefadroxil a partir de formas farmacêuticas sólidas de liberação imediata

Abstract

A absorção de fármacos a partir de formas farmacêuticas sólidas administradas por via oral depende de sua liberação, da dissolução ou solubilização do mesmo em condições fisiológicas e de sua permeabilidade através das membranas do trato gastrintestinal. Portanto, a dissolução in vitro é fundamental para prever o desempenho in vivo de formulações sólidas de uso oral. Foram avaliadas no presente estudo duas especialidades farmacêuticas (R e T) em dois diferentes lotes (R1, R2, T1 e T2) contendo cefadroxil. A partir dos perfis de dissolução foram determinados os modelos cinéticos de liberação de cefadroxil, a constante de velocidade de dissolução (k), meia-vida de dissolução (t_50%), o tempo para dissolver 85% de cefadroxil contido na formulação (t_85%), a quantidade de cefadroxil dissolvido em 30 min (Q30) e eficiência de dissolução (ED%). Em relação aos resultados observou-se que todos os produtos apresentaram ciné- tica de primeira ordem. Os parâmetros cinéticos avaliados apontaram para um melhor desempenho dos produtos R1 e T2.

The process of drug absorption from solid dosage forms following oral administration depends on drug delivery from dosage form, its dissolution in physiological conditions and permeability through gastrointestinal membrane. Therefore, in vitro dissolution is very important to predict the in vivo performance of a drug contained in a solid dosage form. The present study reports the dissolution kinetics and dissolution efficacy tests of two brands (R and T) in four batches (R1, R2, T1 and T2) containing cefadroxil. Through the dissolution profiles it was determined the kinetic models of cefadroxil release, dissolution rate constant (k), time to promote the dissolution of 50% of the drug in the pharmaceutical dosage form (t_50%), the percentage of cefadroxil dissolved at 30 min (Q30) and the efficiency of dissolution (ED%). According to the results it was verified that all the products showed first order dissolution kinetic and the other kinetic parameters evaluated showed better performance to R1 and T2.