Impacto de la remoción del estrato córneo sobre la penetración de Diclofenac a través de piel equina

Abstract

El estrato córneo ha sido considerado el principal responsable de la gran variabilidad y escasa penetración transepitelial de drogas tras la administración epicutánea. El objetivo del presente estudio fue evaluar in vitro e in vivo el impacto de la remoción del estrato corneo sobre el grado y velocidad de penetración de diclofenac a través de piel equina. Se realizaron ensayos in vitro de penetración en celdas de tipo Franz y evaluación in vivo del efecto antiedematoso en un modelo de edema inducido por carragenina. El estrato córneo fue removido por un método físico. El flujo de penetración de diclofenac en piel exfoliada fue significativamente superior (12,35 µg/cm h vs. 0,69 µg/cm h) al estimado en ausencia de exfoliación, lo que se reflejó en un menor volumen de lesión edematosa en los sitios tratados previa exfoliación (422 µl vs. 1958 µl). En conclusión, el estrato corneo representan una importante barrera para la penetración de diclofenac a través de piel equina, limitando la efectividad de la formulación evaluada.

The stratum corneum has been regarded as the main responsible for the great variability and scarce transdermal drugs penetration after epicutaneous administration. The objective of the present study was to test the impact of the stratum corneum remotion on the rate and degree of diclofenac diethylamine penetration after its epicutaneous administration to horses. Penetration studies were performed in vitro with Franz difusion cells and in vivo by evaluating the anti-oedematous effect, on a carrageenan-induced oedema model. The removal of stratum corneum was made by physical methods.The penetration flux of diclofenac on exfoliated skin, was higher (p<0.05) (12.35 µg/cm h) than on control skin (0.69 µg/cm h). The administration of diclofenac on skin without exfoliation did not reduce significantly (p > 0.05) the lesion volume. However, the lesion volume on the exfoliated sites was reduced significantly (p < 0.05) (422 µl vs 1958 µl). In conclusion, the stratum corneum represents a great barrier for diclofenac penetration trough horse skin, thus limititing the effectiveness of the evaluated formulation.