Obtenção e avaliação de complexos de inclusão defurosemida com β-ciclodextrina e hidroxipropil-β-ciclodextrina: efeitos sobre as propriedades de dissolução do fármaco

Abstract

O propósito deste estudo foi preparar, caracterizar e avaliar o comportamento de dissolução de complexos de inclusão de furosemida com β-ciclodextrina (β-CD) ou hidroxipropil-β-ciclodextrina (HP- β-CD). Os complexos sólidos foram obtidos pelo método da liofilização e caracterizados por calorimetria diferencial exploratória (DSC), espectrofotometria no infravermelho (IR) e ensaios de dissolução. Misturas físicas foram preparadas para comparação. Os ensaios de dissolução “in vitro” foram realizados em meios de pH 1,2, pH 4,5 e pH 6,8, por um período de 60 min. Após tratamento estatístico dos valores de eficiência de dissolução (ED%), empregando-se ANOVA e teste de Tukey, verificou-se que a complexação da furosemida com ambas ciclodextrinas melhorou significativamente a ED% do fármaco em todos os meios empregados, sugerindo propriedades de dissolução pH-independentes.

The purpose of this study was to prepare, characterize and evaluate the dissolution behavior of inclusion complexes of furosemide with β-cyclodextrin (β-CD) and hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP-β-CD). Solid complexes of furosemide with β-CD and-HP-β-CD were prepared by using a freeze-drying method. Physical mixtures were prepared for comparison. The inclusion complexes were characterized by differential scanning calorimetry (DSC), Infrared (IR) and dissolution test. “In vitro” dissolutions assays were performed at pH 1,2; pH 4,5 and pH 6,8 media for a 60 min period. Statistical analysis employing ANOVA and Tukey’s Test, for the dissolution efficiency values (ED%), showed that complexation of furosemide with both cyclodextrins improved significantly ED% of the drug in all tested media, suggesting a minor pH influence on dissolution properties of the drug.