Cápsulas gelatinosas à base de B-lapachona para terapias antineoplásicas

Abstract

B-lapachona é uma ortonaftoquinona natural do ipê roxo crescente principalmente no Brasil, obtida também pelo processo de semissíntese do seu isômero Lapachol. É um produto vegetal simples que tem demonstrado excelente potencial antineoplásico em estudos realizados em ratos albinos, camundongos e culturas celulares. Atua por um mecanismo particular de apoptose contra diversos tipos de câncer, em especial algumas linhagens de próstata refratárias aos tratamentos convencionais. Por possuir baixa solubilidade em água, o desenvolvimento de uma forma farmacêutica a base de B-lapachona que proporcione biodisponibilidade favorável é um ponto fundamental para a continuidade das pesquisas com este ativo. Cápsulas gelatinosas duras contendo 250 mg de B-lapachona e cápsulas gelatinosas mole contendo 30 mg de B-lapachona foram desenvolvidas. Devido à forma cristalina e caráter lipofílico da B-lapachona, as cápsulas gelatinas duras não apresentaram teor de dissolução aceitável, no entanto, as cápsulas gelatinosas mole apresentaram resultados satisfatórios para continuidade dos estudos com este ativo.

B-lapachone is a natural ortonaftoquinona of ipe purple growing mainly in Brazil, also obtained by the process of semi-synthesis of its isomer lapachol. It is a simple plant product that has demonstrated excellent potential in antineoplastic studies in albino rats, mice and cell cultures. Works by a particular mechanism of apoptosis against various types of cancer, especially some strains of prostate refractory to conventional treatments. It has low solubility in water, the development of a pharmaceutical form the basis of B-lapachone providing favorable bioavailability is a key point for the continuity of research with this asset. Hard gelatine capsules containing 250 mg of B-lapachone and soft gelatine capsules containing 30 mg B-lapachone were developed. Due to the crystalline form and character of lipophilic B-lapachone, the hard gelatin capsules did not show acceptable levels of dissolution, however, the soft gelatinous capsules showed satisfactory results for continuation of studies in this active