Beta Bloqueantes (BB)

Abstract

Los fármacos beta bloqueantes (BB) se unen reversiblemente al receptor beta adrenérgico e inhiben así la acción de noradrenalina y adrenalina sobre estos sitios de acción. Conforman un grupo heterogéneo de fármacos que se diferencian entre si según su selectividad sobre cada receptor adrenérgico, y por su actividad antagonista o agonista parcial que ejercen sobre su receptor diana. Hay bloqueantes que actúan sólo sobre el receptor beta 1, son los denominados beta 1 selectivos, que son preferidos en el tratamiento de la angina de pecho. Entre ellos tenemos como ejemplos al atenolol, metoprolol, bisoprolol, esmolol y nevibolol. Otros en cambio, bloquean tanto los receptores beta 1 y 2, son los denominados BB no selectivos como el propranolol, labetalol, carvedilol, sotalol y timolol. Algunos BB, como el pindolol y acebutolol, tienen actividad agonista parcial sobre los receptores beta, lo que se conoce como presencia de actividad simpaticomimética intrínseca. Este grupo de BB no se recomienda en el tratamiento de la angina de pecho o la insuficiencia cardíaca, y en los últimos años han caído en desuso (Westfall T, Westfall D). Una característica especial del carvedilol y labetalol es su capacidad de bloquear también al receptor alfa y, de esa manera, suman a su acción un efecto vasodilatador más potente. Cabe destacar que el nevibolol tiene un efecto estimulante del óxido nítrico, que le conferiría también propiedades vasodilatadoras adicionales (Figura 1). Algunos BB tienen como efecto adicional la capacidad de modular la actividad de los canales de sodio o potasio, lo que les confiere una actividad antiarrítmica complementaria. Ejemplo de esto es el carvedilol, metoprolol y propranolol que bloquean a los canales de sodio; y el sotalol que bloquea a los canales de potasio (antiarrítmicos del grupo III). (Van Bortel LM, Fici F).