Nanoparticles containing dexamethasone: physicochemical properties and anti-inflammatory activity

Abstract

O principal objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar formulações de nanopartículas contendo dexametasona e avaliar a atividade antiinflamatória em ratos. As nanopartículas foram preparadas pelo método da nanoprecipitação, utilizando o poli(ácido lático) e a poli(e -caprolactona)como polímeros, e a dexametasona, como fármaco modelo, tanto na sua forma livre, quanto de éster acetato. A atividade antiinflamatória das formulações foi avaliada através de duas metodologias: a inibição da formação do granuloma e a inibição do edema de pata de rato induzido por carragenina. A eficiência de incorporação foi em torno de 80% e as formulações contendo acetato de dexametasona apresentaram-se instáveis. A associação do fármaco às nanopartículas melhorou a sua atividade farmacológica em relação a formulação comercial.

The purpose of this study was to develop and characterize formulations of nanoparticles containing dexamethasone and to evaluate their anti-inflammatory activity in rats. Nanoparticles were prepared according to the procedure of nanoprecipitation, using poly (DL-lactide) and poly (E-caprolactone) and dexamethasone, both in its base form and as acetate ester. The anti-inflammatory activity of the formulations was evaluated using two in vivo methodologies: inhibition of pellet cotton granuloma formation and of acute edema produced by injection of carragenin. The drug entrapment efficiency was about 80% and the formulations containing dexamethasone acetate was unstable. The association of this drug with nanoparticles improve its pharmacological activity in comparison to a commercial formulation.