Deficiencias en la calidad de la cubierta entérica de comprimidos de pantoprazol

Abstract

Pantoprazol es un fármaco altamente inestable en medio ácido, corrientemente formulado como comprimido de liberación retardada. Se estudió la resistencia de la cubierta entérica de 5 marcas comerciales de comprimidos de pantoprazol (PP) 40 mg, a los que denominamos I-V. Se utilizó la metodología codificada por USP 26 y FA 7 para medicamentos con recubrimiento entérico, sometiendo los comprimidos a la etapa ácida del ensayo. La inspección visual (documentada fotográficamente) evidenció falta de integridad en la cubierta de I y V. El PP remanente fue valorado mediante una técnica de HPLC específica para PP en presencia de sus productos de degradación. Los porcentajes obtenidos fueron de 73,88 ± 5,99 y 86,47 ± 11,25 para I y V respectivamente de lo que se infiere que 26,12 y 13,53% del principio activo fue liberado y/o sufrió descomposición. En consecuencia, los comprimidos I y V no superan los requerimientos codificados. En situaciones reales ésta pérdida se traduciría en una disminución de la potencia del medicamento lo que comprometería seriamente su eficacia.

Pantoprazole (PP) is a drug highly instable in acid media currently formulated as delayed release tablets. Resistance of the enteric coating in this media was studied in 5 commercial marks of PP 40 mg named I-V. The samples were tested according to the USP 26 and FA 7 release test subjecting them to the acid stage of the test. Visual inspection (documented by photography) showed cracks in the coatings of I and V. The remanent PP in the tablets was assessed by a stability indicating HPLC method. Obtained PP percentages were 73.88 ± 5.99 y 86.47 ± 11.25 for I and V respectively. From that result, it could be inferred that 26.12 y 13.53% of PP was released or discomposed during the acid stage. Therefore they didn?t satisfy codified requirements. In real situations, that loss would be associated to a potency decrease of the product, whose efficacy could be seriously compromised.