Diversos estudios en el campo de los fármacos de acción sostenida se han enfocado sobre el diseño de ensayos que permitan conocer la velocidad y el grado de absorción de estos fármacos en el tracto gastrointestinal, además de su distribución en el organismo, su metabolismo y excreción, estudios que integran el campo de la farmacocinética. En el presente trabajo se introducen los criterios más actuales sobre la caracterización farmacocinética de las formulaciones de liberación sostenida (FLS) que son administradas por vía oral, se analizan los parámetros seleccionados en la evaluación de las características farmacocinéticas y se reportan diferentes ejemplos que muestran la influencia que ejercen algunos factores (la alimentación, la tecnología de la forma farmacéutica, la administración concomitante con otros medicamentos y la edad) en la farmacocinética de las FLS.