Los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa (COX), los coxibs, tuvieron su origen a principios de la década del 90, cuando se identificaron dos isoenzimas de la COX con diferentes patrones de expresión, la COX-1 y la COX-2. Las propiedades antiinflamatorias y analgésicas de los AINEs (antiinflamatorios no esteroideos) se relacionan con la inhibición de la COX-2, mientras que los efectos adversos gastrointestinales (GI), importante causa de morbimortalidad de este grupo de medicamentos, parecían asociarse con la inhibición de la COX-1. Esto llevó a una rápida investigación y desarrollo de moléculas altamente selectivas para la inhibición de la COX-2, con la esperanza de lograr fármacos antiinflamatorios y analgésicos con menores efectos adversos GI.